تولید داروهایی مقرون به صرفه برای دیابت نوع 2
7 ژوئن 2017- در دو مطالعه‌ی جداگانه، جزئیات اتصال یک گروه از داروهایی که برای درمان دیابت نوع 2 بکار می‌روند به گیرنده های آنها در بدن مشخص گردید. این تحقیقات می‌تواند منجر به ابداع گزینه‌های درمانی بیشتری برای این بیماری شود.
دو گروه از دانشمندان آمریکایی به تجزیه و تحلیل نحوه‌ی اتصال آگونیست گیرنده‌ی GLP-1 به سایر پپتیدها پرداختند، این گروه از داروها به تحریک ترشح انسولین و جلوگیری از ترشح گلوکاگون کمک می‌کنند. به گفته‌ی Patrick Sexton از دانشگاه موناش، ماهیت اندرکنش آگونیست‌های GLP-1 با سایر پپتیدها هنوز ناشناخته باقی مانده بود و نشان دادن آن با هر مدلی و با هر میزان دقتی بسیار دشوار بود، اما این تحقیقات جدید توانست اطلاعات مهمی را در این مورد ارائه دهد.
یافته‌های حاصل از هر دو مطالعه نشان می‌دهد که درک جزئیات اندرکنش پپتید- گیرنده می‌تواند به محققان کمک کند تا مولکولهای دارویی کوچک‌تری را طراحی کنند که مدت زمان بیشتری در بدن باقی مانده و تأثیرات خود را برای مدت بیشتری القاء کنند.
پپتید GLP-1 به سرعت در بدن شکسته می‌شود، آگونیست‌های GLP-1، فعالیت مولکول GLP-1 را در بدن تقلید کرده و دارای ثبات و طول عمری طولانی‌تر در بدن هستند.
با این حال تولید داروهای آگونیست گیرنده‌ی GLP-1 که به عنوان دارویهایی برای کنترل دیابت نوع 2 تایید شده‌اند، هزینه‌ی بالایی دارد، اما یافته‌های این دو مطالعه می‌تواند منجر به تولید پپتید‌های کوچکتر یا مولکولهایی شود که عملکرد GLP-1 را تقلید کرده اما بسیار ارزان‌تر و مقرون به صرفه‌تر از داروهای فعلی باشند و برخلاف داروهای فعلی بتوانند بصورت خوراکی نه تزریقی، مصرف شوند.
به گفته‌ی محققان نتایج مطالعه‌ی اول، یک چارچوب ساختاری برای درک فعال سازی class B GPCR در اتصال به هورمون را فراهم کرد. دانشمندان متوجه‌ی چگونگی اتصال پپتید کامل GLP-1 به گیرنده‌ی GLP-1شدند. این اتصال منجر به ارسال سیگنالهایی می‌شود که به کنترل متابولیسم گلوکز و ترشح انسولین از پانکراس کمک می‌کند.
در مطالعه‌ی دوم محققان با استفاده از تصویر برداری با وضوح بالا، این اندرکنش‌ها را با جزئیات بیشتر بررسی کردند، به گفته‌ی محقق ارشد این مطالعه Fiona H. Marshall اطلاعات بدست آمده از این مطالعه، برای طراحی داروها مبتنی بر ساختار گیرنده بسیار مهم هستند. مارشال وهمکارانش گفتند: ماهیت پیچیده‌ی اندرکنش پپتید GLP-1 با گیرنده‌اش در این مطالعه مشخص گردید، البته طراحی یک مولکول دارویی کوچک که بتواند در این اندرکنش به جای پپتید GLP-1بنشیند و عملکرد آنرا تقلید نماید و برای درمان خوراکی ایده‌آل باشد، کار بسیار مشکلی است.
او افزود: با اطلاعات بدست آمده از این تحقیق، تیم ما توانست 3 مولکول کوچکتر که خاصیت پپتید GLP-1 را تقلید می‌کنند، طراحی و تولید کند، این سه مولکول دارای ساختاری ساده برای فورموله شدن به عنوان دارو هستند، بهمین دلیل پتانسیل تولید بصورت داروی خوراکی را دارند. هر دو مطالعه بصورت آنلاین در مجله‌ی Nature منتشر گردید.
منبع:
www.diabetes.co.uk/news/2017/jun/breakthrough-drug-findings-could-lead-to-more-cost-effective-type-2-diabetes-drugs-92295533.html